Fenatsetiini tooraine pulber palavikuvastaseks ja valuvaigistiks CAS:62-44-2

Mis on fenatsetiin?

Fenatsetiin, keemiliselt tuntud kui *N-(4-etoksüfenüül)atseetamiid*, on sünteetiline ühend, mis kuulub ravimite klassi, mida tuntakse kui aniliin-analgeetikume. Ajalooliselt oli see peaaegu sajandi jooksul käsimüügis müüdavate valu- ja palavikuravimite nurgakivi-, retsepti alusel väljastatavatest valu- ja palavikuravimitest, mida leidub sageli populaarsetes "APC" pulbrites (aspiriin-fenatsetiin-kofeiin). Toorainepulbrina on fenatsetiin valge, kristalse või peene pulbrilise ainena, millel on kergelt mõru maitse. See lahustub vees halvasti, kuid lahustub paremini orgaanilistes lahustites, nagu etanool ja kloroform.

Selle lugu on tõus ja langus. Esmakordselt sünteesiti 1887. aastal ja seda kiideti selle tõhususe eest, kuid lõpuks sai sellest õpikunäide selle kohta, kuidas ravimi pikaajaline -kahjulik mõju võib varjutada selle terapeutilist kasu. Kuigi selle kasutamine inimmeditsiinis on toksilisuse tõttu peaaegu täielikult likvideeritud, muudab selle pärand, keemilised omadused ja niširakendused selle oluliseks farmatseutiliseks ja ajalooliseks huviks.

Phenacetin tooraine pulbri omadused ulatuvad selle füüsikalisest kirjeldusest kaugemale, vaid selle loomupärased farmakoloogilised omadused:

●Pro{0}}ravimite olemus:Fenatsetiini määravaks tunnuseks on see, et see on suures osas apro-ravim. See tähendab, et see läbib olulise esmase{1}}passaaži metabolismi maksas, kus see peamiselt muundatakseparatsetamool (atsetaminofeen), selle aktiivne metaboliit. Väiksem osa metaboliseeritaksep-fenetidiin, ühend, mis on seotud selle toksilisusega.

● Kesk- ja perifeerne tegevus:Selle toimemehhanism on dualistlik. Sarnaselt paratsetamooliga arvatakse, et see pärsib tsüklooksügenaasi (COX) ensüüme kesknärvisüsteemis, vähendades prostaglandiinide tootmist, mis on valu ja palaviku vahendajad. Sellel võib olla ka kerge toime perifeersele prostaglandiinide sünteesile.

● Stabiilsus ja süntees:Pulber on tavalistes säilitustingimustes stabiilne, kuid seda tuleb kaitsta valguse ja niiskuse eest. Selle süntees hõlmab tavaliselt etoksüülimistp-nitrofenoolmillele järgneb redutseerimine ja atsetüülimine või otse paratsetamoolist etüülimisprotsessi kaudu.

Phenacetin'i peamine ajalooline rakendus olipalavikku alandav(palaviku-alandav) javaluvaigisti(valu{0}}vaigistav) aine. See oli erakordselt populaarne kerge kuni mõõduka valu, nagu peavalu, migreeni, neuralgia ja artralgia raviks ning tavaliste haigustega seotud palaviku alandamiseks.

Seda ei kasutatud peaaegu kunagi monoteraapiana. Selle kuulsaimad rakendused olid kombineeritud koostistes:

●APC tabletid/pulbrid:KombinatsioonAspiriin (250 mg),Phenatsetiin (150 mg) jaCafeiin (50 mg) oli suure osa 20. sajandist üldlevinud ravim.

●ühendanalgeetikumid:Seda kombineeriti teiste analgeetikumide, kodeiini, barbituraatide ja lihasrelaksantidega erinevates retseptiravimites, et luua sünergistlik toime (analgeetiline nefropaatia).

Kaasaegsed ja niširakendused:
On ülioluline seda väitaFenatsetiin on enamikus riikides inimtoiduks keelatud, sealhulgas Ameerika Ühendriigid, Kanada, Euroopa Liidu liikmesriigid ja paljud teised, kuna sellel on otsene seos vähi ja neerukahjustustega.

Selle kaasaegsed rakendused on väga piiratud ja väga spetsiifilised:

● Veterinaarmeditsiin:Mõnes piirkonnas kasutatakse seda veterinaarmeditsiinis range kontrolli all äärmiselt piiratud ulatuses, kuigi ülekaalukalt eelistatakse ohutumaid alternatiive.

● Kemikaalide uurimine:Selle esmane kaasaegne kasutus on aprekursor keemilises sünteesis, eriti muude ühendite seaduslikul ja kontrollitud laboratoorsel sünteesil. Samuti on see võrdlusstandard kohtuekspertiisi, toksikoloogiliste ja farmakoloogiliste uuringute puhul metaboolsete radade ja ravimite ajaloolise toksilisuse uurimiseks.

● Ebaseaduslik narkootikume vähendav aine:Traagiliselt on fenatsetiin muutunud ebaseaduslike uimastite, eriti võltsitud ravimite ja MDMA või kokaiinina müüdavate tänavaravimite tavaliseks lõikamisaineks. See kujutab endast märkimisväärset ohtu rahvatervisele, kuna kasutajad ei tea, et nad neelavad teadaolevat kantserogeeni.

Phenacetini populaarseks muutnud eelised on nüüd suures osas mõistetavad selle aktiivse metaboliidi, paratsetamooli, läätse kaudu.

●Tõhus analgeesia:See pakkus usaldusväärset leevendust mittepõletikulisest somaatilisest valust{0}. Selle toimet kirjeldati sageli kui sujuvat ja tõhusat tavaliste haiguste korral.

● Tõhus palavikuvastane aine:See oli tugev palavikualandaja.

● Sünergiline efekt:Kombineerituna aspiriini ja kofeiiniga andis kolmik parema valuleevenduse. Aspiriin mõjus perifeersele põletikule, fenatsetiin (paratsetamooli kaudu) tsentraalsetele valuteedele ja kofeiin ahendas ajuveresooni (aitab migreeni korral) ja potentsiaalselt parandas valuvaigistite imendumist.

Siiski on võimatu arutada selle "kasu" ilma kriitilise hoiatuseta, et need lühiajalised{0}}mõjud kaaluvad üles tõsised pikaajalised-riskid, mis viivad selle ülemaailmse keelustamiseni.

Kohustustest loobumine: see teave on esitatud ainult ajaloolistel ja hariduslikel eesmärkidel. Fenatsetiin EI OLE inimtoiduks OHUTU. MITTE KASUTADA.

●Ajalooline annus:Selle kasutamise ajastul oli tüüpiline täiskasvanute annus150 mg kuni 300 mgiga 4-6 tunni järel, sageli kombineeritud toote osana. Päevane koguannus jäi üldiselt alla 1-2 grammi. Seda ületavad annused suurendasid oluliselt ägeda toksilisuse ja kroonilise elundikahjustuse riski.

●Tsükkel:Mõiste "tsükkel" on asjakohasem toimet{0}}tõendavate ravimite puhul ja see ei ole valuvaigistite, nagu fenatsetiin, standardmõiste. See oli mõeldudäge, lühiajaline{0}}kasutusepisoodilise valu või palaviku leevendamiseks. Krooniline igapäevane kasutamine nädalate, kuude või aastate jooksul oli peamine tarbimismuster, mis viis "fenatsetiinnefriidi" ja uroteelivähi epideemiani. Selle ühendi jaoks pole ohutut tsüklit.

● Half{0}}eluaeg ja farmakokineetika:

○ Imendumine:Fenatsetiin imendub seedetraktist hästi.

○ Ainevahetus:See läbib maksas ulatusliku ja kiire esmase{0}}passaaži metabolismi.

○ Half{0}}eluiga:Fenatsetiini poolväärtusaeg{0}}on suhteliselt lühike, ligikaudu45 minutit kuni 1 tund. See on aga eksitav, kuna selle mõju vahendavad selle metaboliidid.

○ Aktiivne metaboliit:Selle peamine aktiivne metaboliit,paratsetamooli poolväärtusaeg on-1 kuni 4 tunditäiskasvanutel. See on ühend, mis vastutab terapeutilise palavikuvastase ja analgeetilise toime eest.

○ Mürgine metaboliit:Ligikaudu 5–10% fenatsetiini annusest metaboliseeritakse erinevat rada pidip-fenetidiin. See metaboliit vastutab reaktiivsete hapnikuliikide tekitamise ja methemoglobineemia (vere hapniku kandevõime vähenemise) eest ning on tugevalt seotud neerude oksüdatiivse kahjustuse ja kuseteede kantserogeense toimega.

Igasugune arutelu fenatsetiini üle on puudulik, ilma et oleks hoiatatud selle tõsiste ohtude kohta, mis tingisid vajaduse selle maailmaturult eemaldada.

1. Valuvaigistav nefropaatia:Krooniline kasutamine on lahutamatult seotud spetsiifilise ja sageli pöördumatu neerukahjustuse vormiga, mida nimetatakse analgeetiliseks nefropaatiaks. Seda iseloomustab neerupapillaarnekroos ja krooniline interstitsiaalne nefriit, mis lõpuks viib dialüüsi vajava-neerupuudulikkuse lõppstaadiumisse.

2. Kantserogeensus:Fenatsetiin klassifitseeritakse a1. rühma kantserogeen("inimestele kantserogeenne") Rahvusvahelise Vähiuuringute Agentuuri (IARC) poolt. On piisavalt tõendeid selle kohta, et see on seotud kuseteede vähktõve suurenenud riskiga, eriti neeruvaagna kartsinoomi ja põie üleminekurakulise kartsinoomiga.

3. Methemoglobineemia:Metaboliitp-fenetidiinvõib hemoglobiini oksüdeerida methemoglobiiniks, mis ei suuda hapnikku tõhusalt siduda. See võib põhjustada tsüanoosi (nahk sinakas), õhupuudust, väsimust ja rasketel juhtudel elundikahjustusi ja hüpoksiast tingitud surma.

4. Sõltuvus ja kuritarvitamine:Fenatsetiini (sageli koos kodeiiniga) sisaldavate kombineeritud analgeetikumide krooniline kasutamine põhjustas hästi{0}}dokumenteeritud psühholoogilise sõltuvuse ja väärkohtlemise mustri, mis süvendas veelgi toksilisuse tsüklit.

Kaubanimed	Klomifeen, klomifeen, klomiid
CAS	62-44-2
Molaarmass	179.216
MF	C10H13NO2
Puhtus	üle 98%
Välimus	Valge kristalne pulber

 

 

Kõik vajadused, võtke meiega ühendust

E-post: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Telegramm: +86-15871669785

   

                                   

 

Fenatsetiini tooraine pulber on farmaatsia ajaloo jäänuk. Selle lugu on võimas narratiiv esialgsest meditsiinilisest võidukäigust, millele järgneb kainestav arvestus latentse toksilisusega. Kuigi selle omadused eelravimina- ja efektiivsus valu ja palaviku vähendamisel on farmakoloogiliselt huvitavad, on need selle laastava kantserogeense ja nefrotoksilise toime tõttu täiesti ebaolulised.

Selle kaasaegne olemasolu piirdub kontrollitud laboritingimustega, mis on keemiline lähteaine ja tuletab teravalt meelde farmaatsiatoodete range{0}}pikaajalise-turujärelevalve vajadusest. Selle pärand ei ela edasi mitte teraapiana, vaid hoiatusloona, mis on põhjalikult kujundanud tänapäevased ravimiohutuseeskirjad ja sillutanud teed selle metaboliidi, paratsetamooli, ohutumale kasutamisele.

Kuum tags: fenatsetiini tooraine pulber palavikuvastaseks ja valuvaigistiks cas: 62-44-2, Hiina fenatsetiini tooraine pulber palavikuvastaseks ja valuvaigistiks cas: 62-44-2 tootjad, tarnijad, tehas