Kvaliteetne -STROMUSC Telmisartaan (Micardis) 40 mg kõrge vererõhu raviks CAS:144701-48-4

    Mis on Telmisartaan?

Telmisartaan on spetsiifiline, selektiivne angiotensiin II retseptori antagonist, mis on suunatud AT1 retseptori alatüübile. Angiotensiin II, tugev vasokonstriktor, avaldab oma toimet peamiselt AT₁ retseptoritega seondumise kaudu, mis paiknevad veresoonte silelihastes, neerupealistes ja mitmetes teistes kudedes. Tõrjudes angiotensiin II nendest retseptori kohtadest välja, neutraliseerib telmisartaan tõhusalt selle hormooni vasokonstriktorit ja aldosterooni vabastavat toimet.

Telmisartaani keemiline identiteet on täpne: 4'-[(1,4'-dimetüül-2'-propüül[2,6'-bi-1H-bensimidasool]-1'-üül)-metüül]{{22}-2'--karbonüül, hape, molekulmassiga 514,6. Ühend on valkja kuni kollaka kristalse pulbrina, millel on iseloomulikud lahustumisomadused – vees praktiliselt lahustumatu, etanoolis väga vähe lahustuv ja kloroformi-metanooli segudes lahustuv. Need füüsikalis-keemilised omadused, eriti selle kõrge lipofiilsus, aitavad oluliselt kaasa selle pikemale toime kestusele ja kudede jaotusprofiilile.

Telmisartaani mõnest teisest ARB-st eristab põhimõtteliselt selle osalise agonistliku aktiivsuse puudumine AT1 retseptori suhtes. See tähendab, et kui telmisartaan seondub retseptoriga, blokeerib see angiotensiin II signaaliülekande, käivitamata retseptori jääkaktivatsiooni -puhas, täielik antagonism, mis tagab ennustatava ja usaldusväärse vererõhu langetamise.

Farmakoloogiline selektiivsus

Kvaliteetne-telmisartaan näitab retseptorite erakordset selektiivsust. See seondub väga kõrge afiinsusega AT1 retseptori alatüübiga, kuid ei näita olulist afiinsust teiste retseptorisüsteemide suhtes. See selektiivsus väljendub fokusseeritud toimemehhanismis, millel on minimaalsed kõrvalmõjud-,-mis on keeruka ravimikujunduse tunnuseks.

Pikaajaline{0}}retseptori sidumine

Telmisartaani seondumine AT₁ retseptoriga on märkimisväärselt kaua{0}}kestev. See pidev retseptori hõivatus koos ravimi pikendatud poolväärtusajaga plasmas tagab, et ühekordne päevane annus tagab pideva kaitse angiotensiin II-vahendatud vasokonstriktsiooni eest kogu 24-tunnise annustamisintervalli jooksul.

Kõrge lipofiilsus ja jaotumine kudedes

Telmisartaanil on kõrge lipofiilsus, mis hõlbustab ulatuslikku kudede jaotumist. Jaotusruumala on ligikaudu 500 liitrit, mis näitab olulist kudede seondumist väljaspool plasmakambrit. See omadus aitab kaasa ravimi pikaajalisele farmakoloogilisele toimele ja võib olla aluseks mõnele selle kasulikule mõjule peale lihtsa vererõhu alandamise.

Osaline PPAR{0}} Agonism

Võib-olla on telmisartaani kõige eristavam omadus ARB-de hulgas selle osaline agonistlik toime peroksisoomi proliferaator-aktiveeritud gamma-retseptori (PPAR-) suhtes. See tuumaretseptor osaleb glükoosi ja lipiidide metabolismi reguleerimises ning telmisartaani koostoime sellega annab metaboolseid eeliseid, mis ulatuvad vererõhu reguleerimisest kaugemale. See omadus positsioneerib telmisartaani oma klassis ainulaadselt, pakkudes eeliseid metaboolse sündroomi või diabeediga patsientidele.

Biosaadavus ja koostise kvaliteet

40 mg tabletivorm on loodud ühtlaseks suukaudseks imendumiseks. Absoluutne biosaadavus on 40 mg annuse korral ligikaudu 42%, 160 mg korral suureneb see 58%-ni. Tabletid sisaldavad hoolikalt valitud abiaineid, sealhulgas magneesiumstearaati, meglumiini, povidooni, naatriumhüdroksiidi ja sorbitooli, mis tagavad stabiilsuse ja usaldusväärse ravimi vabanemise. Kvaliteetsed-tooted järgivad rangeid tootmisstandardeid, mis tagavad partiide -to{10}}konsistentsi nii tugevuse kui ka lahustumisomaduste osas.

Essentsiaalne hüpertensioon

Telmisartaani 40 mg esmane ja kõige levinum näidustus on essentsiaalse hüpertensiooni ravi täiskasvanutel. Ravim vähendab tõhusalt nii süstoolset kui ka diastoolset vererõhku, mõjutamata pulsisagedust. Kliinilised uuringud on näidanud, et 40 mg telmisartaan üks kord päevas põhjustab vererõhu märkimisväärset langust, kusjuures üks uuring näitas ligikaudu 14/9 mmHg langust. Antihüpertensiivne toime ei sõltu soost ega vanusest, mistõttu on see mitmekülgne valik erinevatele patsientide populatsioonidele.

Antihüpertensiivne toime algab järk-järgult 3 tunni jooksul pärast esimest annust. Maksimaalne vererõhu langus saavutatakse tavaliselt 4–8 nädalat pärast ravi algust ja see püsib pikaajalise-ravi ajal. See järkjärguline algus peegeldab ravimi toimemehhanismi ja aega, mis kulub täieliku ravitoime avaldumiseks.

Kardiovaskulaarse riski vähendamine

Lisaks hüpertensiooni ravile on telmisartaanil ametlik näidustus mitte{0}}surmaga lõppeva insuldi või mitte-surmaga lõppeva müokardiinfarkti riski vähendamiseks 55-aastastel ja vanematel täiskasvanutel, kellel on suur risk kardiovaskulaarsete sündmuste tekkeks ja kes ei talu angiotensiini -konverteeriva ensüümi inhibiitorit. Selle näidustuse korral on soovitatav annus 80 mg üks kord ööpäevas. Siiski on 40 mg annus sageli nende kõrge riskiga patsientide tiitrimise lähtepunktiks, kusjuures annuse suurendamine sõltub vererõhu reaktsioonist ja talutavusest.

Kombineeritud teraapia

Telmisartaani 40 mg saab tõhusalt kasutada kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ainetega. On näidatud, et tiasiid--tüüpi diureetikumid, nagu hüdroklorotiasiid, ja kaltsiumikanali blokaatorid, nagu amlodipiin, avaldavad telmisartaaniga kombineerituna täiendavat vererõhku alandavat toimet. See paindlikkus võimaldab arstidel kohandada raviskeeme vastavalt patsiendi individuaalsetele vajadustele, saavutades sihtvererõhu iga komponendi ravimi väiksemate annustega.

Erilised populatsioonid

Geriaatrilistel patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik. Neerukahjustusega patsientidel, sealhulgas hemodialüüsi saavatel patsientidel, ei ole annuse kohandamine vajalik-oluline eelis, kuna telmisartaan ei eemaldata verest hemofiltratsiooni teel ega ole dialüüsitav. Kerge kuni mõõduka maksakahjustusega patsientidel ei tohi annus siiski ületada 40 mg üks kord ööpäevas ja manustamine nõuab ettevaatust.

Suurepärane 24-tunnine vererõhu kontroll

Telmisartaan tagab tõhusama vererõhu kontrolli kogu 24-tunnise annustamisintervalli jooksul võrreldes paljude teiste antihüpertensiivsete ainetega. 40–80 mg annuste minimaalne-ja-piikide suhe ületab 70% nii süstoolse kui ka diastoolse vererõhu puhul, mis näitab, et vererõhku langetav toime püsib hästi kogu annustamisintervalli jooksul. See on eriti oluline varahommikuste vererõhu tõusude leevendamiseks, mis teadaolevalt suurendavad tserebrovaskulaarsete sündmuste riski.

Kardiovaskulaarne ja tserebrovaskulaarne kaitse

Tõelised tõendid suurtest kohortuuringutest on näidanud, et telmisartaan on võrreldes teiste ARB-dega seotud oluliselt väiksema insuldi, südamepuudulikkuse ja kõigi -põhjuste suremuse riskiga. Ühes uuringus, milles osales üle 83 000 sobiva patsiendi, seostati telmisartaani kasutamist teiste ARB-dega võrreldes riskisuhtega 0,805 insuldi, 0,75 südamepuudulikkuse ja 0,59 kõigi põhjuste puhul. Need eelised olid samad peamiste alarühmade, sealhulgas diabeedi, kroonilise neeruhaiguse ja hüperlipideemiaga patsientide puhul.

Metaboolsed eelised

Telmisartaani osaline PPAR{0}} agonistlik toime annab märkimisväärset metaboolset kasu. Ravim leevendab insuliiniresistentsust ja hüpertriglütserideemiat, parandades seeläbi metaboolse sündroomi komponente. See vähendab üldkolesterooli ja madala-tihedusega lipoproteiinide kolesterooli taset. Uuringud on samuti näidanud, et telmisartaan parandab rasvkoest sõltumatute mehhanismide kaudu insuliinitundlikkust. Need metaboolsed toimed muudavad telmisartaani eriti väärtuslikuks hüpertensiivsetele patsientidele, kellel on kaasuvad metaboolsed häired.

Organite kaitse

Kliinilised uuringud on näidanud, et telmisartaanravi seostatakse statistiliselt olulise proteinuuria, sealhulgas nii mikroalbuminuuria kui ka makroalbuminuuria vähenemisega hüpertensiooni ja diabeetilise nefropaatiaga patsientidel. Ravim vähendab ka vasaku vatsakese massi ja vasaku vatsakese massiindeksit hüpertensiooni ja vasaku vatsakese hüpertroofiaga patsientidel. Need organite{2}}kaitsvad toimed peegeldavad ravimi võimet blokeerida angiotensiin II kahjulikke toimeid kudede tasandil, mis ulatub kasu kaugemale kui lihtsad hemodünaamilised muutused.

Soodne kahjuliku mõju profiil

Telmisartaani kõrvaltoimete profiil on märkimisväärselt soodne. Kõige sagedasemad hüpertensiooni uuringutes teatatud kõrvalnähud-seljavalu, sinusiit ja kõhulahtisus-esinevad 1% või suurema esinemissagedusega. Ravim ei inhibeeri angiotensiini-konverteerivat ensüümi (kininaas II), ensüümi, mis lagundab bradükiniini, ja seetõttu ei võimenda bradükiniini{6}}vahendatud kõrvaltoimeid, nagu köha või angioödeem. See eristab telmisartaani AKE inhibiitoritest ja aitab kaasa ravi paremale järgimisele.

Järk-järguline naasmine algtasemele

Ravi järsul lõpetamisel taastub vererõhk mitme päeva jooksul järk-järgult ravieelsele-väärtustele, ilma et tekiks märke tagasilöögist hüpertensioonist. See omadus tagab ohutusvaru, kui patsiendid jätavad annuse vahele või katkestavad ravi, vähendades hüpertensiivsete kriiside riski, mis on seotud mõne teise antihüpertensiivse ravimi järsu ärajätmisega.

Algannus

Essentsiaalse hüpertensiooni raviks on soovitatav algannus 40 mg üks kord ööpäevas. Mõned patsiendid võivad saada kasu juba 20 mg päevasest annusest, kuigi 40 mg ravimvorm on enamiku inimeste jaoks kindel lähtepunkt.

Annuse tiitrimine

Juhtudel, kui vererõhku ei saavutata annusega 40 mg ööpäevas, võib annust suurendada maksimaalselt 80 mg-ni üks kord ööpäevas. Annuse suurendamise kaalumisel on oluline mõista, et maksimaalne antihüpertensiivne toime saavutatakse tavaliselt 4...8 nädalat pärast ravi algust. Annuse enneaegne suurendamine enne seda ajahetke võib põhjustada ravimikoormuse tarbetut suurenemist.

Haldusjuhised

Micardise tabletid on ette nähtud suukaudseks manustamiseks üks kord päevas{0}}ja need tuleb tervelt koos vedelikuga alla neelata. Tablette võib võtta koos toiduga või ilma. Toit vähendab telmisartaani biosaadavust veidi, -ligikaudu 6% 40 mg tableti kasutamisel-, kuid see väike vähenemine ei põhjusta eeldatavasti kliiniliselt olulist terapeutilise efektiivsuse vähenemist.

Erilised annustamise kaalutlused

Kerge kuni mõõduka maksakahjustusega patsientidel ei tohi annus ületada 40 mg üks kord ööpäevas. Vanemaealiste või neerukahjustusega patsientide puhul ei ole annuse kohandamine vajalik. Telmisartaani ohutus ja efektiivsus alla 18-aastastel patsientidel ei ole tõestatud.

Vahelejäänud annuse juhtimine

Kui annus jääb vahele, tuleb see võtta niipea, kui see meenub. Kui aga järgmise annuse võtmise aeg on peaaegu käes, tuleb vahelejäänud annus vahele jätta ja jätkata tavapärast annustamisskeemi. Topeltannustamist tuleks vältida.

Initsiatsioonifaas

Telmisartaanravi esimesed 4...8 nädalat moodustavad algusfaasi, mille jooksul areneb järk-järgult välja täielik antihüpertensiivne toime. Selle perioodi jooksul tuleb ravivastuse hindamiseks perioodiliselt jälgida vererõhku. Patsientidel, kes ei saavuta vererõhu sihtväärtust 40 mg-ga, võib pärast seda esialgset perioodi kaaluda annuse suurendamist 80 mg-ni.

Hooldusfaas

Kui vererõhk on saavutatud, algab hooldusfaas. Telmisartaanravi jätkatakse tavaliselt pikaajaliselt,{1}}kuna hüpertensioon on krooniline haigus, mis vajab pidevat ravi. Ravimi suurepärane talutavusprofiil toetab pidevat kasutamist, ilma et oleks vaja uimastipuhkust või jalgrattasõitu.

Teraapia kestus

Hüpertensiooni ravi telmisartaaniga on üldiselt eluaegne{0}}. Puudub lõplik "tsükkel", nagu võib näha ägedate haigusseisundite ravimite puhul. Vererõhu kontrolli -insuldi, müokardiinfarkti ja muude kardiovaskulaarsete sündmuste-alandamise eelised ilmnevad aastatepikkuse pikaajalise ravi jooksul. Ravi tuleb katkestada ainult meditsiinilise järelevalve all ja kliinilise näidustuse korral annust järk-järgult vähendada.

Seire parameetrid

Regulaarne jälgimine telmisartaanravi ajal peaks hõlmama vererõhu mõõtmist, neerufunktsiooni hindamist ja võimalike kõrvaltoimete hindamist. Diabeediga patsientidel võib ravimi metaboolset toimet arvestades jälgida ka glükoosi- ja lipiidide profiile.

Imendumine

Pärast suukaudset manustamist saabub telmisartaani maksimaalne plasmakontsentratsioon 0,5...1 tunni jooksul pärast manustamist. Farmakokineetika on annuste vahemikus 20 mg kuni 160 mg mittelineaarne, kusjuures plasmakontsentratsioonid suurenevad annuste suurenemisel rohkem kui proportsionaalselt.

Levitamine

Telmisartaan seondub suurel määral plasmavalkudega, üle 99,5%, peamiselt albumiini ja 1-happelise glükoproteiiniga. Jaotusruumala on ligikaudu 500 liitrit, mis näitab ulatuslikku seondumist kudedega.

Ainevahetus

Telmisartaan metaboliseerub konjugatsiooni teel, moodustades farmakoloogiliselt inaktiivse atsüülglükuroniidi. Tsütokroom P450 isoensüümid ei osale selle metabolismis, mistõttu väheneb selle raja kaudu tekkivate ravimite koostoimete võimalus. Pärast ühekordset annust moodustab glükuroniid ligikaudu 11% plasmas mõõdetud radioaktiivsusest.

Elimineerimine

Telmisartaani lõplik eliminatsiooni poolväärtusaeg{0}} on ligikaudu 24 tundi. Plasma kogukliirens ületab 800 ml/min. Rohkem kui 97% manustatud annusest eritub muutumatul kujul väljaheitega eritumisel sapiga, uriinis leiti vaid väike kogus (vastavalt 0,91% ja 0,49% kogu radioaktiivsusest). Terminaalne poolväärtusaeg- ja kogukliirens näivad olevat annusest sõltumatud.

Püsiseisundi{0}}omadused

Kui telmisartaani manustatakse üks kord päevas, on telmisartaani akumulatsiooniindeks plasmas 1,5–2,0. Minimaalne plasmakontsentratsioon on ligikaudu 10% kuni 25% maksimaalsest plasmakontsentratsioonist. See farmakokineetiline profiil toetab manustamist üks kord päevas, säilitades samal ajal olulise retseptori blokaadi kogu annustamisintervalli jooksul.

Tegevuse kestus

Telmisartaani 80 mg annus inhibeerib peaaegu täielikult angiotensiin II -inhibeeriva vererõhu tõusu, pärssiv toime püsib 24 tunni jooksul ja on mõõdetav kuni 48 tundi. See pikendatud toimeaeg eristab paljudest teistest antihüpertensiivsetest ainetest.

Kontekstuaalne selgitus

Oluline on selgitada, et -järgne tsükliteraapia (PCT) on kontseptsioon, mis tuleneb tulemuslikkuse-ravimite, eriti anaboolsete steroidide tsüklite kasutamisest. Telmisartaan on retseptiravim hüpertensiooni ja kardiovaskulaarse riski vähendamiseks, mitte jõudlust{3}}parandav aine. PCT kontseptsioon ei kehti telmisartaanravi kohta üheski tavapärases meditsiinilises mõttes.

Telmisartan-ravi katkestamine

Kui telmisartaani manustamine lõpetatakse kliinilistel põhjustel,{0}}näiteks üleminek teisele antihüpertensiivsele ainele või kõrvaltoimete leevendamine,{1}}tuleb see toimuda arsti järelevalve all. Erinevalt mõnedest ravimitest, mida tuleb ärajätunähtuste vältimiseks vähendada, võib telmisartaani kasutamise üldiselt katkestada, ilma et tekiks tagasilöögi hüpertensiooni oht. Vererõhk taastub järk-järgult mitme päeva jooksul-ravieelsetele väärtustele.

Üleminek teistele agentidele

Kui patsient läheb üle telmisartaanilt teisele antihüpertensiivsele ainele, alustatakse tavaliselt uue ravimiga telmisartaani võtmise ajal, kattudes, et tagada pidev vererõhu kontroll. Konkreetne üleminekustrateegia sõltub mõlema toimeaine farmakoloogilistest omadustest ja patsiendi kliinilisest seisundist.

Jälgimine pärast katkestamist

Pärast telmisartaani kasutamise lõpetamist tuleb jälgida vererõhku, et tagada alternatiivse raviga piisav hüpertensiooni kontroll. Patsiendid, kes katkestavad telmisartaani kasutamise alternatiivset ravi alustamata, peaksid laskma regulaarselt kontrollida vererõhku, kuna hüpertensioon taastub üldiselt ravieelsele tasemele.

"Taastamist" pole vaja

Erinevalt anaboolsetest steroididest, mis pärsivad endogeense hormooni tootmist ja nõuavad loomuliku funktsiooni taastamiseks PCT-d, ei pärsi telmisartaan ühtegi endogeenset süsteemi, mis vajab "taastumist". Reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteem, mida telmisartaan moduleerib, naaseb pärast ravimi kasutamise katkestamist algseisundisse, ilma et oleks vaja mingit spetsiifilist taastumisprotokolli.

Kaubamärk	STROMUSC
Kaubanimed	Telmisartaan; Micardis
CAS	144701-48-4
Molaarmass	514.629
MF	C33H30N4O2
Puhtus	üle 98%
Välimus	40mg*100

 

 

Kõik vajadused, võtke meiega ühendust

E-post: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Telegramm: +86-15871669785

   

                                  

 

Telmisartaan 40 mg (Micardis) kujutab endast keerukat ja väga tõhusat lähenemisviisi hüpertensiooni raviks. Selle ainulaadne kombinatsioon farmakoloogilistest omadustest -selektiivne AT₁ retseptori antagonism, pikk poolväärtusaeg{3}}, kõrge lipofiilsus, osaline PPAR- agonistlik aktiivsus ja soodsad metaboolsed toimed- eristavad seda ARB klassis ja muudab selle paljude patsientide jaoks eelistatud valikuks.

40 mg ravimvorm on enamiku patsientide jaoks optimaalne algannus, mis tagab olulise vererõhu languse, võimaldades samal ajal individuaalset annuse tiitrimist. Ravimi suurepärane taluvusprofiil, mille tavalised kõrvalnähud piirduvad seljavalu, põskkoopapõletiku ja kõhulahtisusega, toetab pikaajalist{2}}kasutamist.

Kliinilised tõendid näitavad järjekindlalt, et telmisartaan tagab suurepärase 24-tunnise vererõhu kontrolli ning seda seostatakse teiste ARB-dega võrreldes väiksema insuldi, südamepuudulikkuse ja igasuguse suremuse riskiga. Need eelised ulatuvad kaugemale lihtsast vererõhu langetamisest, peegeldades ravimi pleiotroopset toimet ainevahetusele, endoteeli funktsioonile ja elundite kaitsele.

Tervishoiuteenuste osutajatele ja patsientidele pakub telmisartaan 40 mg väljakujunenud-tõenditel-põhist võimalust hüpertensiooni raviks, mis tasakaalustab tõhususe, ohutuse ja mugavuse. Selle üks kord-päevane annustamine, toiduga oluliste koostoimete puudumine ja soodne farmakokineetiline profiil toetavad järgimist ja ravi edukust. Kuna meie arusaam hüpertensioonist ja selle tüsistustest aina areneb, asetavad telmisartaani ainulaadsed omadused selle lähituleviku nurgakiviteraapiana.

Kuum tags: kõrge{0}}kvaliteetne stromusc telmisartaan(micardis)40mg kõrge vererõhu raviks cas:144701-48-4, Hiina kvaliteetne stromusc telmisartan(micardis)40mg kõrge vererõhu raviks cas:144701-48-4 tootjad, tarnijad, tehased